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伊曲茶碱原料及其片剂、胶囊剂

2018-06-09 12:42:45 点击数:

【通用名称】伊曲茶碱 

【英文名称】Istradefylline

【化学名称】8-[(E)-2-(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基嘌呤-2,6-二酮 

【结构式】

                

Istradefylline)是一种新的A2A受体拮抗剂,能明显缩短关期,延长开期,且耐受性和安全性良好。临床试验结果显示可显著降低左旋多巴治疗的剂末现象。它可单纯用于治疗早期帕金森症状,也可治疗帕金森患者的精神症状,如焦虑、抑郁等,还能逆转抗精神病药物引起的木僵。

 

【分子式】C20H24N4O4

【分子量】384.43

【类  别】化学药品3.1

【规  格】20mg

【适应症】本品用于改善含有左旋多巴制剂治疗帕金森病中的剂末现象。

【用法与用量】口服。本品可以与含有左旋多巴的药物同时服用。通常成人,20毫克11次。另外,根据症状可以增至40毫克,11次。

【产品简介】

伊曲茶碱(IstradefyllineKW6002)是由日本协和发酵株式会社研发,于20133月在日本上市,2013年已向FDA提交申请。伊曲茶碱帕金森病(PD)是最常见的神经系统退行性疾病之一。在40岁以上人群中发病率超过0.1%。主要临床特征是静止性震颤、肌强直、运动徐缓和姿势平衡障碍。虽然现在有效的对症疗法很多,但至今仍没有确定的神经保护或神经恢复重建的治疗方法。该病主要的病理学改变是黑质致密部多巴胺(DA)能神经元的变性坏死。Lewy小体是PD的病理学标志,经典特征是圆形的嗜酸性包涵体,内有放射性细丝样晕圈和少量致密核心。

伊曲茶碱(IstradefyllineKW6002)是选择性的腺苷A2A受体拮抗剂,能通过改变神经元的活动而改善帕金森患者的运动机能,临床用于治疗帕金森和改善帕金森初期的运动障碍。在灵长类动物帕金森病模型中,本品可改善其运动不能症状。给由MPTP诱导的帕金森病猕猴口服本品,可依赖性的逆转其运动无能,其综合运动能力改善,且无异常运动。在相同的帕金森病模型中,本品对左旋多巴或选择性D1D2受体激动剂联用,可增强这些拟多巴胺药物的抗帕金森病作用,尤其是与左旋多巴和喹吡罗联用,在猕猴帕金森病模型中,本品与左旋多巴和芐丝肼联用,可增强左旋多巴改善运动的药效,且并不加剧运动障碍症状。以上运用帕金森病动物模型的研究结果表明,本品的使用可以减少左旋多巴的用量,从而可以防止或延迟运动障碍的发生,另外,单用本品可对该疾病进行早期治疗。

考虑到其临床应用的良好表现以及潜在广阔的应用前景,我们研制了伊曲茶碱原料、片剂、胶囊剂,以给临床医生及患者带来更多的选择,具有明显的经济效益和社会效益。

  【项目进展】我公司自行研制了伊曲茶碱及其片剂、胶囊剂,原料合成工艺成熟稳定,能够最低限度降低环境污染,质量标准严谨、切实、可行,能够有效地控制产品质量;片剂、胶囊剂处方及其制备工艺设计合理,在保证疗效和质量的同时,兼有可重复性和易操作性,产品质量稳定可控

已获临床批件,批件号:2016L044352016L043712016L07359

 

  【转让标的】临床批件。

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