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2018-06-09 12:47:36 点击数:

【通用名称】马西替坦 

【英文名称】Macitentan

【结 构 式】

【分 子 式】C19H20Br2N6O4S

【分 子 量】588.27

【类  别】化学药品3类;

【规  格】10mg;

【适 应 症】用于肺动脉高压。

【用法用量】通常,成人1日1次口服给予10mg。



【产品简介】

  肺动脉高压是一种极度恶性的疾病,七成多患者是年轻人,几乎每个人都知道癌症愈后差,但没人知道肺动脉高压是一种极度恶性疾病,其愈后是灾难性的,可以说,这种病就是心血管疾病中的癌症。

  大部分肺动脉高压患者起病隐袭,发展比较缓慢,开始没有特异性的症状,可能仅有一些气短、胸闷,休息后可以好转,所以对该病不易引起注意。后期随着肺动脉压力的进一步升高,可出现气喘、胸痛、头晕,容易晕厥。严重的患者出现右心衰的症状,如下肢水肿、肝脏肿大,甚至出现腹水或胸水等症状。一旦出现右心衰的症状,患者的预后就不容乐观了。按照美国国立卫生院的统计资料表明,一般从诊断出特发性肺动脉高压后,患者的中位生存率为2~3年,比很多恶性肿瘤的存活时间还短。而且患者的生活质量很差,常常不能自理,需要家人照顾。所以这种高致残高死亡率的疾病,一定要提高警惕。

  常规的血压计不能测量肺动脉高压,绝大多数肺动脉高压是通过超声心动图检查发现,精确测量肺动脉压力需要进行右心导管检查,后者直接在肺动脉测压,得到的结果最准确。所以,当发现肺动脉高压后,最好到医院进行右心导管检查,明确诊断。

  按照国际上最新的分类,肺动脉高压一共可分为五大类,三十几种疾病可以引起。包括特发性肺动脉高压,结缔组织疾病,比如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮引起的肺动脉高压;由于减肥时尚的流行,部分服用过氛氟拉明、右氛氟拉明等食欲抑制剂(减肥药的一类)的人也会患上肺动脉高压,还有多种食欲抑制剂是否导致肺动脉高压还在争论之中。

  由于环境的污染等等原因,怀孕的妈妈暴露在各种危险因素之中,导致各种先天性心脏病的发病率明显提高,如动脉导管未闭、房间隔缺损、室间隔缺损,如果没有得到及时有效的治疗,就会发展成为肺动脉高压。最高的患者甚至会出现肺循环的压力大于体循环的压力(正常时肺循环的压力只有体循环的五分之一),一旦出现这样的情况就丧失了手术或介入治疗的机会。

  门诊经常会有不明原因的胸闷、气急的患者,检查后发现肺动脉高压,进一步检查发现肺动脉血栓栓塞,有下肢静脉曲张、长期卧床、活动少的老年患者容易发生。

  肺动脉高压的治疗方法比较少。近年来随着对该病研究的深入,一些新药的研制成功,如前列环素、内皮素受体拮抗剂,给肺动脉高压的患者带来了希望,国内的一些医生使用磷酸二酯酶抑制剂取得一些疗效,目前国外正在使用该类药物进行临床前的试验。由于肺动脉高压发病隐蔽,以前受诊断水平的限制,以及没有安全有效的药物治疗等原因,很多病人在痛苦和绝望中度过余生。现在随着诊断技术水平的提高,多种新药的上市,治疗肺动脉高压不再只是梦想。

  马西替坦是一种口服的ETA和ETB双重拮抗剂,商品名为Opsumit®,于2013年10月18日美国食品药品管理局(FDA)宣布,瑞士爱可泰隆(Actelion)公司申请的马西替坦片(Macitentan Tablets)已获准用于治疗肺动脉高压(PAH),并声明指出,在一项纳入742例PAH患者的研究中,马西替坦片平均用药超过2年可有效减缓疾病进展,包括减缓运动能力下降、PAH症状恶化或需要其他PAH药物治疗,与已经上市的波生坦相比,马西替坦有更好的组织分布,与ET亲和性更高,且药物相互作用少,药物耐受性和安全性都令人满意,因此成为广受关注的PAH治疗的新型药物。

  业内市场专家分析说,爱可泰隆制药公司还在销售另一个内皮素受体拮抗剂波生坦(Tracleer),该药物于2001年获准用于PAH治疗。吉利德公司研发的同类药物安立生坦(Letairis)于2007年获准上市。据2014年数据显示,肺动脉高压治疗市场已超过了40亿美元,在临床上波生坦、安立生坦两个产品占据了半壁江山,马西替坦将成为爱可泰隆公司的波生坦换代产品,以及吉利德公司安立生坦的竞争性产品。

  马西替坦片获批的适应症为用于肺动脉高压PAH(WHO分级Ⅰ)治疗,以减缓疾病进展,包括延缓死亡、6分钟步行距离下降、PAH症状恶化以及需要其他PAH药物治疗)。批准剂量为10mg/日,口服给药。目前已相继在欧洲和日本获得批准上市销售,国内尚未批准。

  综上所述,开发马西替坦前景巨大,能够给国内患者带来福音,减少病人的痛苦和国家的负担。

  【知识产权状况】

  马西替坦是由瑞士Actelion公司研制开发的一种口服的ETA和ETB双重拮抗剂,商品名为Opsumit®,于2013年10月在美国上市,用于肺动脉高压(PAH)的治疗,以减缓疾病进展。经检索,马西替坦片在国内有化合物专利(申请号:CN100432070C),专利有效期至2021年12月4日,由于马西替坦在国内申请还需要一定的时间,其药学试验及临床试验周期也将在五年左右,待到上市时专利也将到期,故目前开发马西替坦不存在侵权形为。

 【项目进展】

  我公司自行研制了马西替坦原料、片剂,原料合成工艺成熟稳定,能够最低限度降低环境污染,质量标准严谨、切实、可行,能够有效地控制产品质量;片剂处方及其制备工艺设计合理,在保证疗效和质量的同时,兼有可重复性和易操作性,产品质量稳定可控,与原研产品进行过药学一致性评价研究,在质量上与原研产品一致,可以进行临床疗效一致性的评价研究。

 


 

 

  

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